Desarrollan nanopartículas cargadas con estatinas para el tratamiento de enfermedades oculares

Equipo del Instituto Universitario de Enfermedades Tropicales y Salud Pública de Canarias / Universidad de La Laguna
CIBER | miércoles, 19 de octubre de 2022

Nanopartículas cargadas de una estatina, la pitavastatina, podrían aportar una estrategia terapéutica novedosa y eficaz para el tratamiento de la queratitis por Acanthamoeba (QA), una patología ocular causada por la infección por una ameba que provoca ulceración de la córnea. Un equipo del área de Enfermedades Infecciosas del CIBER (CIBERINFEC), del Instituto Universitario de Enfermedades Tropicales y Salud Pública de Canarias de la Universidad de La Laguna, que publica la revista European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics ha conseguido probar la eficacia de estas nanopartículas contra cuatro cepas de Acanthamoeba causantes de QA: A. castellanii Neff, A. polyphaga, A. griffini y A. quina. Estos nanovehículos fueron capaces de liberar las moléculas del fármaco de manera controlada, aumentando la biodisponibilidad del principio activo, al tiempo que mostraron una baja irritación ocular y una mayor interacción con la superficie corneal. Este trabajo se ha llevado a cabo junto a la Universidad de Santiago de Compostela, la Universidad Nacional Autónoma de México (UNAMy el Centro de Investigación y de Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional (Cinvestav) de México. 

Desafíos de la administración de fármacos por vía oftálmica

La administración oftálmica de fármacos conlleva varios retos, como el bajo tiempo de retención en la superficie ocular, la baja biodisponibilidad o los efectos adversos oculares graves asociados. En este sentido, el desarrollo de nanosistemas para la administración ocular ha abierto la posibilidad de obtener nuevas formulaciones que superen estos inconvenientes.

En la actualidad, el manejo terapéutico de la QA consiste en la administración tópica sobre la superficie corneal de una solución estéril que contiene varios compuestos antimicrobianos. Sin embargo, estos tratamientos deben instilarse cada hora durante las primeras 72 horas y la toxicidad de estas moléculas terapéuticas puede provocar cataratas, atrofia del iris y ulceración de la córnea.

Las estatinas podrían aportar la solución para una estrategia terapéutica alternativa frente a esta patología. “Las estatinas son agentes reductores de esteroles efectivos con alta actividad amebicida; sin embargo, debido a su pobre solubilidad acuosa, siguen siendo infrautilizados, especialmente en la formulación de gotas para los ojos”, explica Jacob Lorenzo, investigador del CIBERINFEC y del Instituto Universitario de Enfermedades Tropicales y Salud Pública de Canarias que ha coordinado esta investigación.

Por ello, con el desarrollo de estos nanotransportadores, este equipo se centró en dar respuesta al doble reto de resolver tanto los problemas asociados con la ruta oftálmica como los problemas de solubilidad limitada de la pitavastatina en el fármaco acuoso. “Las nanopartículas aumentan la biodisponibilidad de fármacos poco solubles en agua, como la pitavastatina, un fármaco altamente hidrofóbico, e incluso permiten la selección de órganos o tejidos específicos. Debido a su tamaño, las nanopartículas pueden penetrar a través del tejido y ser retenidas y fagocitadas por células como Acanthamoeba”, detalla el investigador.

Artículo de referencia: 

Ines Sifaoui, Patricia Díaz-Rodríguez, Rubén L Rodríguez-Expósito, María Reyes-Batlle, Atteneri López-Arencibia, Lizbeth Salazar Villatoro, Ismael Castelan-Ramírez, Maritza Omaña-Molina, Alexis Oliva, José E. Piñero, Jacob Lorenzo-Morales,
Pitavastatin loaded nanoparticles: A suitable ophthalmic treatment for Acanthamoeba Keratitis inducing cell death and autophagy in Acanthamoeba polyphaga, European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2022.09.020